金刚胺(别名:三环癸胺、金刚烷胺)
Amantadine Hydrochloride
(Symmetrel)
金刚烷胺 - 药效学 作用机制尚不明,在动物脑中本品能增加多巴胺(DA)的释放。抗帕金森的作用可能是因本品能促进纹状体内多巴胺能神经末梢释放DA,并加强中枢神经系统的DA与儿茶酚胺的作用,以增加神经元的DA含量所致。抗病毒的机制似与阻止甲型流感病毒穿入吸吸道上皮细胞,剥除病毒的外膜以及释放病毒的核酸进入宿主细胞有关。对已经穿入细胞内的病毒亦有影响病毒初期复制的作用。
1.据资料介绍,在临床对照试验中,对1,027名患者在推荐的每日200mg剂量下服用本品,多数的不良事件为消化系统和神经系统反应。1)发病率>1%:在临床对照试验中,在推荐剂量下,大多数频繁的不良事件(1.3%)的报告展示如下(表一)。 2)在临床对照试验中,在推荐剂量下少数不良反应(0.3~1%)是:消化系统:如腹泻、消化不良等;神经系统:如注意力下降、运动失调、嗜睡、急躁不安、抑郁等;皮肤系统:皮疹等;听觉和前庭系统:如耳鸣等;呼吸系统:呼吸困难等。3)在临床对照试验中,在推荐剂量下其它不良反应(少于0.3%)是:神经系统:如步态反常、精神愉快、运动过度、震颤、幻觉、意识模糊、惊厥等;心血管系统:如苍白、心悸、高血压、脑血管功能紊乱、心脏衰竭、下肢水肿、心传导阻滞、心动过速、晕厥等;生殖系统:如非产后泌乳等;特殊的感觉:如味觉消失或改变,嗅觉倒错等。4)在高于推荐剂量本品的对照研究中,不良反应的比率,特别是那些涉及到消化系统和神经系统的比率有明显增加。在大多数情况下,中断治疗,症状迅速消失。除上述不良事件报道外,另外也有报道比推荐剂量组高的不良反应,如泪液减少、排尿频率减少、发烧、寒颤、激动、便秘、出汗、吞咽困难、口炎、感觉迟钝和眼疼等。2.金刚乙胺和金刚烷胺在试验中的不良反应:在436位健康成年人一个六周的预防研究中,用金刚烷胺和安慰剂与金刚乙胺进行比较,不良反应的发病率大于1%的报告如下:(表二) 3.中老年人的使用:一般在临床对照试验中,同时用本品和安慰剂治疗组,对于中老年人不良反应的影响要高于青年人组和儿童组。在83位患流行感冒的家庭护理患者的一个安慰剂对照研究中,有关中枢神经不良反应:本品组为 10.6%,安慰剂组为8.3%,不良反应与在其它报导的试验(见表二)是相似的。对65岁以上的人服用本品预防和治疗流感的对照研究中,收集的数据表明其临床不良反应是增加了,与本品推荐剂量组(100mg,每日两次)比较对照组如下: 中枢和外周神经系统的不良反应,本品组12.5%,对照组8.7%。消化系统的不良反应,本品组17.0%,对照组11.3%。
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